組成與結(jié)構(gòu)

• 基本組成：PLGA 是由乳酸和羥基乙酸聚合而成的生物可降解高分子材料，羧基修飾的 PLGA 微球是在 PLGA 微球基礎(chǔ)上，通過特定方法使其表面或內(nèi)部引入羧基（-COOH）功能團(tuán)。

特點(diǎn)

• 生物相容性和降解性：保留了 PLGA 的優(yōu)良生物相容性，可在體內(nèi)逐漸降解，代謝產(chǎn)物為乳酸和乙醇酸，最終代謝為二氧化碳和水，對人體無害。

• 羧基的活性：羧基是一種高活性化學(xué)基團(tuán)，能與胺基發(fā)生酰胺化反應(yīng)，或與金屬離子配位，可用于生物分子修飾、藥物靶向遞送等領(lǐng)域。

• 多孔結(jié)構(gòu)優(yōu)勢：部分羧基修飾的 PLGA 微球具有多孔結(jié)構(gòu)，有高孔隙率、高比表面積，能裝載更多藥物，藥物釋放既受孔道擴(kuò)散影響，也受 PLGA 降解控制，可實(shí)現(xiàn)短期快速釋放或長期緩釋。

• 親水性：一般來說，端羧基的 PLGA 更親水，相較于端羥基和端酯基的 PLGA，其制備的微球包封率更高，體外釋藥速度更慢，包裹的藥物具有相對較低的初始爆破和更穩(wěn)定的釋放曲線。

制備方法

• 開環(huán)聚合法：常以乳酸（LA）與乙醇酸（GA）為單體，帶有羧基結(jié)構(gòu)的化合物（如巰基乙酸、三羧酸等）為引發(fā)劑，在催化劑（如錫辛酸）作用下，通過熔融聚合或溶液聚合進(jìn)行開環(huán)聚合，后經(jīng)純化沉淀、干燥，得到帶羧基封端的 PLGA 產(chǎn)物，再通過乳化等方法制備成微球。

應(yīng)用領(lǐng)域

• 藥物遞送：作為藥物載體，可包載藥物并實(shí)現(xiàn)控制釋放，通過羧基與靶向分子偶聯(lián)，能實(shí)現(xiàn)藥物的靶向輸送，提高藥物療效，降低毒副作用。

• 組織工程：可作為組織工程支架材料，羧基可與細(xì)胞外基質(zhì)蛋白相互作用，促進(jìn)細(xì)胞的附著、增殖和分化，為組織再生與修復(fù)提供支持。

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